山茶属植物药用研究的最新进展( 二 )


作用机制:①通过活化ER促进骨细胞增殖 。 实验研究证明 。 雌激素缺乏是绝经后妇女骨质疏松(PMOP)的首要病因 。 PMOP为高转换型的骨质疏松症.称原发I型 。 现已证明人类成骨细胞和破骨细胞中有ER, 植物雌激素可通过对骨的靶细胞直接作用而发挥对骨的调节作用:②通过拮抗孕激素活性提高ER的转录和表达;③通过增加成骨细胞碱性磷酸酶活性, 促进骨矿化 。 碱性磷酸酶是成骨细胞分化的一个早期指标, 可识别及评价成骨细胞的分化程度.其表达随着细胞分化的发展而增强, 是骨形成必需的酶 。 碱性磷酸酶可分解有机磷酸释放无机磷, 增加局部无机磷的浓度, 促进矿化, 其活性升高可为细胞间质含量做好准备, 并且是启动矿化的必备条件 。 1-3构效关系的研究:目前从植物中发现的选择性雌激素受体调节剂(SERMs), 按照化学结构可分为8类 。 其中的苯并吡喃类, 因结构母核与1713一雌二醇、己烯雌酚和生育素(VE)相似而具有雌激素活性 。 黄酮类化合物都具有苯并吡喃基本母核, 这是南山茶种子中黄酮类化合物具有雌激素活性的重要原因之一 。
除此之外, 从构效关系上来看, 南山茶种子中的黄酮类化合物的雌激素活性还有两个主要特点:①糖上的乙酰基越多, 活性越强 。 在浓度0.05g/L时, 5个乙酰基、4个乙酰基、3个乙酰基、单乙酰基(苷元)的诱导率依次为159.9%、119.7%、114.2%、81-4%:②B环上的酚羟基越多活性越强 。 木犀草素为5, 7, 3, 4一四羟基, 而山柰酚为3, 5, 7, 4一四羟基..当浓度O.O1g/L时, 木犀草素的诱导率是87.33%, 而山柰酚是39.90% 。
2白花山茶的研究
白花山茶是种类最多的一类山茶属植物, 近90种, 分布于l2个组 。 其中油茶是山茶属植物中分布最广、产量最大、资源最丰富的一个品种, 广布于长江以南 。 据不完全统计中国有油茶面积366万公顷.仅广西就有600万亩 。 它隶属于山茶亚属油茶组该组通常为白花, 略芳香, 种子含油量高, 是重要的油料作物 。 因为分布的原因, 国外对油茶的研究甚少, 而国内主要是对茶油的营养价值和茶麸用于水产养殖业清塘消毒的研究 。 化学研究仅见到对黄酮类化合物的分离鉴定, 未见到皂苷类单体的分离报道 。 我们对油茶的研究取得了突破性进展, 获得了创新性成果 。 如前所述, 对红花山茶南山茶的研究发现抗骨质疏松的有效成分是黄酮类化合物, 而对油茶的研究发现其种子(油粕)具有非常强的抗肿瘤、抗杀软体动物、体外杀精子(阴道抗生育)、抗真菌、抗病毒、抗寄生虫作用, 其有效部位皂苷类成分, 称油茶皂素 。 故此, 我们采用正交试验对其提取工艺进行了优选, 并采用D101大孔树脂对其进行了富集, 同时通过D941大孔树脂进行脱色 。 得到油茶皂苷含量>95%的制备工艺 。 目前已从油茶皂素中分离了13个单体皂苷 。
3小结
黄花山茶由于发现的晚, 且分布特殊, 所以几乎未见任何研究 。 金花茶组植物原种集中分布在中国广西壮族自治区的西南部以及广西壮族自治区与越南接壤的区域 。 另外, 贵州西南部和云南东南部与广西壮族自治区接壤的区域也有少量分布 。 现已采集到8个品种即显脉金花(C.euphlebiaMerr.exSealy)、金花茶(C.nitidissimaChi)、凹脉金花茶(eimpressinrvischangetS.Y.Liang)、毛瓣金花茶(C.pubipetalaWangetHuang)、毛籽金花茶(C.ptilospertlza S.Y.LiangetQ.D.chen)、落叶金花茶(C.Chrysan—thoideschang)、中东金花茶(C.achrysamthachangets.Y.Liang)和夏石金花茶(C.xiashiensiss.Y.LiangetC.Z.Deng) 。 对它的研究目前正在展开 。
我们对山茶属植物的研究.虽然取得了一定进展, 但还是刚刚开始 。 为了使山茶属植物的研究更加深入, 使我们的研究能在国际山茶属植物研究领域占一席之地、获得自主知识产权, 我们还将进行更广泛的深入研究 。

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