<30ml/min)病人则减少77%.与肾功能正常受试者相比,中度肾功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍,重度肾功能不全者增加4倍.平均峰浓度略有增高.建议肌酐清除率<40ml/min,包括需要血液透析或腹膜透析者,加替沙星减量使用.(见用法用量)Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病)患者每天口服本品400mg,连续10天,药代动力学参数,葡萄糖耐量试验和葡萄糖体内稳定性试验(空腹血清葡萄糖,血清胰岛素和C-肽测定)与健康人相似.首剂静脉注射或口服加替沙星后,血清胰岛素一过性轻度增加和血糖降低.经优降糖治疗已控制病情的糖尿病人多次口服本品,虽服药后血清胰岛素浓度降低,但无血糖水平变化.【适应症】 本品主要用于治疗敏感病原体所致的各种感染性疾病,包括慢性支气管炎急性发作,急性鼻窦炎,社区获得性肺炎,单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染,急性肾盂肾炎,男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染.【用法与用量】 口服,一次400mg (2片),一日一次.表1,用药剂量指南感染(取决于病原菌)每日用量疗程慢性支气管炎急性发作400mg7~10天急性鼻窦炎400mg10天社区获得性肺炎400mg7~14天非复杂性尿路感染400mg单剂或200mg3~5天复杂性尿路感染400mg7~10天急性肾盂肾炎400mg7~10天男性非复杂性淋球菌尿路感染400mg单剂女性宫颈和直肠淋球菌感染400mg单剂加替沙星主要经肾脏排出.肌酐清除率<40ml/min,包括血液透析和长期腹膜透析患者,应调整本品的剂量.血液透析病人应在每次血透结束后用药.表2,肾功能不全患者本品的推荐剂量肌酐清除率初始剂量维持剂量≥40ml/min<40ml/min血液透析腹膜透析400mg400mg400mg400mg400mg/天200mg/天200mg/天200mg/天维持剂量从用药第二天开始肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病,和每日200mg使用3天治疗单纯性尿路感染时,无须调整本品剂量.【不良反应】 本品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心,阴道炎,腹泻,头痛,眩晕.发生率较低的药物相关不良事件包括:全身反应:变态反应,寒战,发热,背痛和胸痛.心血管系统:心悸.消化系统:腹痛,便秘,消化不良,舌炎,念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔溃疡,呕吐.代谢与营养系统:周围性水肿.神经系统:多梦,失眠,感觉异常,震颤,血管扩张,眩晕.呼吸系统:呼吸困难,咽炎.皮肤及皮肤软组织:皮疹,出汗.特殊感官:视觉异常,味觉异常,耳鸣.泌尿生殖系统:排尿困难,血尿.其他罕见的相关不良事件有:思维异常,烦燥不安,不能耐受酒精,食欲不振,焦虑,关节痛,关节炎,虚弱,哮喘(支气管痉挛),共济失调,骨痛,心动过缓,乳腺疼痛,唇炎,结肠炎,意识模糊,惊厥,紫绀,人格解体,抑郁,糖尿病,皮肤干燥,吞咽困难,耳病,瘀斑,水肿,鼻衄,欣快感,眼痛,面部水肿,胃肠胀气,胃炎,胃肠出血,牙龈炎,口臭,幻觉,呕血,敌意,感觉过敏,高血糖,高血压,肌张力增加,过度通气,低血糖,下肢痛性痉挛,淋巴结病,斑丘疹,子宫出血,偏头痛,嘴部水肿,肌痛,肌无力,颈痛,神经过敏,惊慌,妄想狂,嗅觉倒错,瘙痒,伪膜性肠炎,精神病,上睑下垂,直肠出血,嗜睡,紧张,胸骨下胸痛,心动过速,味觉丧失,口干,舌肿,疱疹等.实验室检查异常改变发生率低,包括:白细胞减少,ALT或AST增加以及碱性磷酸酶,总胆红素,血清淀粉酶,电解质异常等.【禁忌】 本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者.【注意事项】1,加替沙星与其他喹诺酮类药物类似,可使心电图QTc间期延长.在患有QTc间期延长,低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中,应避免使用本品.本品也不宜与IA类(如奎尼丁,普鲁卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮,索他洛尔)和可延长心电图QTc间期的药物,如西沙比利,红霉素,三环类抗抑郁药合用.2,喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常,如紧张,激动,失眠,焦虑,恶梦,颅内压增高等.对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者,如严重脑动脉粥样硬化,癫痫和存在癫痫发作因素等,使用本品应慎重.本品可能会引起眩晕和轻度头痛,从事驾驶汽车或其他机械作业,或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎.此外,非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用,可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性.3,与其他喹诺酮药物一样,已见症状性高血糖和低血糖的报道,通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者.这些病人使用本品时应注意监测血糖.如发生血糖异常改变,应立即停药并就诊.4,喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应.对首次发现皮疹或者其他过敏反应时,应立即停用本品.严重过敏反应发生时,可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗,包括吸氧,输液,抗组胺药,皮质激素,增压胺类药物以及气道管理等.5,有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度到致命性伪膜性肠炎.因此,对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断.伪膜性肠炎的诊断成立后,即应开始治疗.轻度患者停用抗菌药物后即可恢复.中,重度患者,则应酌情补充液体,电解质,并针对艰难梭酸性肠炎的抗菌治疗.6,尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象,但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,发炎或肌腱断裂等应停用本品,在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前,患者应休息,并停止体育锻炼.肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生.7,已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应.虽在动物试验和临床试验中,未见本品在推荐剂量水平发生光毒性.但为保证医疗顺利实施,应避免过度日光或人工紫外线照射.如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害,应及时就诊.8,本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性.肾功能不全者使用本品应注意调整剂量(见用法用量)【孕妇及哺乳期妇女用药】 加替沙星对孕妇,授乳妇女的疗效和安全性尚未建立.孕妇和授乳妇女使用本品应谨慎,只有在使用本品所获益处大于对胎儿和婴儿可能的危险性时,才可考虑.【儿童用药】 本品对儿童,青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立.目前不推荐使用.【老年患者用药】 虽老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异,但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退,应根据其肾功能决定用量.【药物相互作用】本品与丙磺舒合用,可缓解加替沙星经肾排除.2,硫酸亚铁,含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛,惠妥兹)与本品合用,加替沙星的生物利用度降低.而在服用硫酸亚铁,含锌,镁,铁等饮食补充剂(如多种维生素),或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛,惠妥兹)前4小时服用本品,不影响加替沙星的药代动力学过程.3,牛奶,碳酸钙,西咪替丁,茶碱,法华令,优降糖或咪达唑仑与本品同时服用未见发生相互作用.4,本品与地高辛同时使用,未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变,单在部分受试者发现地高辛血药浓度升高.故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征.对表现出毒性症状和体征的患者,应测定地高辛的血药浓度,并适当调整地高辛剂量.【药物过量】不宜使用高于推荐剂量的治疗.如发生急性口服过量,应用催吐或胃减压促使胃排空,并严密观察(包括心电图监测)病人病情变化,给予支持治疗,适当补充液体.血液透析(每4小时约清除14%)和长期腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内清除加替沙星.
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